【佳學(xué)基因檢測(cè)】卵巢癌基因檢測(cè)后選擇奧拉帕尼膠囊(Lynparza olaparib)

靶向藥物基因檢測(cè)導(dǎo)讀：

奧拉帕利以前被稱為AZD2281或KU0059436，是一種口服聚（ADP核糖）聚合酶（PARP）抑制劑。對(duì)腫瘤850基因檢測(cè)的揭示出業(yè)的部分基因突變患者具有靶向治療效果。該藥品通過(guò)理性藥物設(shè)計(jì)，它作為NAD+的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑靶向作用于PARP1和PARP2的催化位點(diǎn)。PARP1和PARP2都是PARP家族的成員，是通過(guò)堿基切除修復(fù)（BER）途徑介導(dǎo)的DNA單鏈斷裂（SSBs）修復(fù)的重要蛋白。奧拉帕利對(duì)BER通路的抑制導(dǎo)致未修復(fù)ssb的積累，從而導(dǎo)致有害的雙鏈斷裂（dsb）的形成。在具有完整同源重組（HR）途徑的細(xì)胞中，這些DSB可以被有效修復(fù)。然而，在具有同源重組修復(fù)缺陷的腫瘤中，奧拉帕利通過(guò)兩種分子事件的組合而導(dǎo)致合成致死性，而這兩種分子事件在單獨(dú)發(fā)生時(shí)是非致命的。奧拉帕利已經(jīng)被批準(zhǔn)用于治療反復(fù)性卵巢癌和BRCA突變的患者，并且已經(jīng)證明它在這些患者中具有臨床效果。它在轉(zhuǎn)移性乳腺癌或前列腺癌以及生殖系BRCA突變的患者中也顯示出很有希望的活性。除了作為單一藥物使用外，奧拉帕利還可以作為化療和/或放射增敏劑，因?yàn)樗軌蛟鰪?qiáng)這些治療藥物的細(xì)胞毒性作用。

 

藥品介紹

奧拉帕尼膠囊(Lynparza olaparib)

奧拉帕尼膠囊(Lynparza olaparib)藥品名稱：奧拉帕尼膠囊(Lynparza olaparib)

藥品別名：

英 文 名：

藥品價(jià)格：

研發(fā)公司：

適 用 癥：BRCA突變晚期卵巢癌

型號(hào)規(guī)格：50毫克

藥品詳情：

 

奧拉帕尼膠囊(Lynparza olaparib)靶向藥物基因檢測(cè)

 

 

【功能與主治】

Lynparza olaparib 是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制劑的患者有害的或懷疑的有害的種系的BRCA突變（由FDA批準(zhǔn)的試驗(yàn)檢測(cè)）晚期卵巢癌表示作為單一療法誰(shuí)已經(jīng)用三個(gè)或更多個(gè)先前行化療。

基于客觀緩解率和反應(yīng)持續(xù)時(shí)間在加速審批的指示批準(zhǔn)。繼續(xù)批準(zhǔn)該適應(yīng)癥可能是在驗(yàn)證和臨床獲益描述驗(yàn)證性試驗(yàn)隊(duì)伍。

 

【型號(hào)與規(guī)格】

50毫克

【用法與用量】

推薦的劑量是每天服用兩次400毫克。繼續(xù)治療直至疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。       對(duì)于不良反應(yīng)，考慮治療或減少劑量的劑量中斷。

【注意事項(xiàng)】

骨髓增生異常綜合征/急性髓系白血病（MDS/ AML）患者發(fā)生接觸Lynparza，有些情況下是致命的。監(jiān)測(cè)患者的血液學(xué)毒性在基線和此后每月。如果MDS/ AML確認(rèn)停止。

肺炎：患者發(fā)生接觸Lynparza olaparib，有些情況下是致命的。中斷治療，如果肺炎之嫌。如果肺炎確認(rèn)停止。

胚胎胎兒毒性：Lynparza olaparib可引起胎兒危害。奉勸女性的潛在風(fēng)險(xiǎn)繁殖潛力的一個(gè)胎兒，避免懷孕。   

 

【不良反應(yīng)及禁忌】

最常見(jiàn)的不良反應(yīng)（≥20％）的臨床試驗(yàn)是貧血，惡心，乏力（包括乏力），嘔吐，腹瀉，味覺(jué)障礙，消化不良，頭痛，食欲下降，鼻咽炎/咽炎/ URI，咳嗽，關(guān)節(jié)痛/肌肉骨骼痛，肌痛，背部疼痛，皮炎/皮疹和腹痛/不適。

 最常見(jiàn)的實(shí)驗(yàn)室檢查異常（≥25％）為提高肌酐，平均紅細(xì)胞體積升高，降低血紅蛋白，降低淋巴細(xì)胞，減少中性粒細(xì)胞先進(jìn)計(jì)數(shù)，并減少血小板。

【孕婦用藥】

停止治療或停止哺乳。

 

【藥品相互作用】

CYP3A抑制劑：避免同時(shí)使用強(qiáng)和中度CYP3A酶抑制劑。如果不能避免的抑制劑，減少劑量。

 CYP3A誘導(dǎo)劑：避免同時(shí)使用強(qiáng)和中度CYP3A誘導(dǎo)劑。如果不能避免適度CYP3A誘導(dǎo)劑，應(yīng)了解對(duì)于降低功效的潛力。

 

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